组成及比例和制备工艺对欧前胡素-黄芩苷/葛根素共无定形系统形成和储存稳定性的影响

作者：童雨; 曾慧玲; 蒋且英; 赵国巍; 欧阳琪; 姜晟; 廖正根^*

来源：中草药, 2023, 54(21): 6997-7006.

• 欧前胡素
• 黄芩苷
• 葛根素
• 组成
• 比例
• 制备工艺
• 共无定形系统
• 物理稳定性
• 喷雾干燥法
• 旋转蒸发法
• 低温研磨法
• 结晶

目的 研究组成、比例及制备工艺对欧前胡素-黄芩苷/葛根素共无定形系统（imperatorin-baicalin/puerarincoamorphous system,Imp-Bai/Pue@CAS）形成和储存物理稳定性的影响。方法 采用偏光显微镜、X射线粉末衍射、差示扫描量热分析等方法对喷雾干燥法、旋转蒸发法和低温研磨法3种制备方法制备的不同比例的欧前胡素-黄芩苷样品和欧前胡素-葛根素样品进行物态表征；对室温，40℃及40℃、75%相对湿度3种储存条件下的CAS样品[Imp-Bai@CAS(1∶8、1∶10、1∶12)和Imp-Pue@CAS(1∶2、1∶3)]物态的动态变化进行物态表征；结合涂膜法和3种制备方法（喷雾干燥法、旋转蒸发法和低温研磨法）研究欧前胡素、黄芩苷和葛根素3种成分结晶趋势。结果 当欧前胡素和黄芩苷/葛根素组合时，物质的量比分别达到1∶8和1∶2，或更高比例的黄芩苷/葛根素、喷雾干燥条件下可形成共无定形系统（CAS），而旋转蒸发法和低温研磨法条件下未能形成CAS；欧前胡素-葛根素共无定形系统（Imp-Pue@CAS）的储存稳定性和葛根素比例呈正相关，而欧前胡素-黄芩苷1∶8共无定形系统[Imp-Bai@CAS(1∶8)]储存稳定性最佳；3种成分的结晶趋势为欧前胡素>黄芩苷>葛根素。结论 2种成分组合形成CAS时，结晶更慢的成分比例高有利于CAS的形成；喷雾干燥工艺更易制成Imp-Bai/Pue@CAS；合适的比例有利于维持CAS的储存物理稳定性。

• 单位
  江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室; 江西中医药大学