氨基-3-氰基丙酸衍生物的合成

作者：孟祥凯; 王小龙; 薛鑫^*

来源：合成化学, 2021, 29(01): 21-28.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.20163

• Caspase-1
• 氨基-3-氰基丙酸衍生物
• 合成
• 手性诱导
• 氨基化

以廉价易得的2,5-二溴吡啶为原料,经取代、氧化、R-(+)-叔丁基亚磺酰胺手性诱导、氨基化、氨基酸缩合等反应,合成了氨基-3-氰基丙酸衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR和LC-MS确证。同时对吡啶环5位取代反应机理进行探讨,并且采用ELISA法研究了氨基-3-氰基丙酸衍生物对炎症细胞(BMDM)Caspase-1活性的影响。结果表明:经11步合成的氨基-3-氰基丙酸衍生物结构新颖,并且对Caspase-1的抑制活性具有剂量依赖性。

• 单位
  南京中医药大学