二氢杨梅素磷脂复合物及其滴丸的制备及其体内药动学比较

作者：魏永鸽; 黄贺梅; 徐凯^*; 孙永武; 李姝颖; 范明松

来源：中成药, 2021, 43(12): 3270-3274.

• 二氢杨梅素
• 磷脂复合物
• 滴丸
• 制备
• 体内药动学
• 溶剂挥发法
• HPLC

目的制备二氢杨梅素磷脂复合物及其滴丸,并比较其体内药动学。方法溶剂挥发法制备磷脂复合物,测定其紫外吸收光谱、晶型、表观溶解度。以PEG 6000为基质,将磷脂复合物进一步制成滴丸,测定其累积溶出度。大鼠分别灌胃给予二氢杨梅素、磷脂复合物、滴丸的0.5%CMC-Na溶液(100 mg/kg),于0.25、0.5、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10 h采血,HPLC法测定二氢杨梅素血药浓度,计算主要药动学参数。结果二氢杨梅素在磷脂复合物中以无定型状态存在,磷脂复合物在水、正辛醇中的表观溶解度高于原料药(P<0.01)。磷脂复合物240 min内累积溶出度为63.74%,而滴丸30 min内累积溶出度达95.43%。与原料药比较,磷脂复合物、滴丸Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P<0.05,P<0.01),以滴丸更明显(P<0.01),并且滴丸tmax缩短(P<0.01),相对生物利用度分别提高至1.68、3.72倍。结论滴丸可改善二氢杨梅素磷脂复合物的累积溶出度及口服生物利用度。

• 单位
  郑州铁路职业技术学院; 黄河科技学院; 上海雷允上药业有限公司