摘要

目的制备RGD肽修饰的载全氟己烷(PFH)高分子聚合物纳米粒(RGD-PFH-NPs), 考察其基本特性、体内外靶向性, 并联合低能量聚焦超声(LIFU)进行体内外超声成像。方法通过双乳化法和碳二亚胺法制备靶向纳米粒RGD-PFH-NPs;观察其形态和分布, 测量其粒径、电位、连接率;考察其体外热致相变、LIFU致相变能力和体内外超声造影成像功能;通过靶向组和非靶向组观察纳米粒对人胃癌细胞株MGC803和荷瘤裸鼠肿瘤组织的靶向性。结果制备的样品为乳白色混悬液, 光镜和透射电镜下为球形, 大小均匀, 分散性良好, 粒径(259.3±42.6)nm, Zeta电位(-17.6±5.4)mV, RGD肽连接率为89.13%;70℃水浴及LIFU辐照下RGD-PFH-NPs均能发生明显相变, 体内外二维超声模式和造影增强模式下均有良好的造影成像功能;靶向RGD-PFH-NPs组和非靶向PFH-NPs组与MGC803细胞结合率分别为82.59%、2.96%;肿瘤组织中靶向RGD-PFH-NPs组的纳米粒累积显著高于非靶向PFH-NPs组(P<0.05)。结论制备出的胃癌靶向相变型纳米粒RGD-PFH-NPs具有良好超声造影成像功能, 对人胃癌细胞MGC803及胃癌组织有明显的靶向作用, 有望成为一种新型的胃癌超声靶向造影剂。

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