盐酸埃他卡林对内皮素1诱导人离体肺动脉收缩的拮抗作用

作者：张宁; 张石江; 朱煜明; 解卫平; 王虹

来源：江苏医药, 2007, (05): 436-438.

DOI：10.19460/j.cnki.0253-3685.2007.05.002

• ATP敏感性钾通道
• 盐酸埃他卡林
• 肺动脉
• 内皮素1
• 肺动脉高压

目的研究新型ATP敏感性钾通道(KATP)开放剂埃他卡林(IPT)对内皮素1(ET-1)诱导的人离体肺动脉收缩的影响及其机制。方法建立ET-1诱导人离体肺动脉收缩的量效反应曲线和时效反应曲线,以吡那地尔(PIN)为阳性对照,研究IPT不同浓度累积给药的舒张血管效应。结果在0·05～50nmol/L浓度范围内,ET-1呈浓度依赖性地引起肺动脉收缩。其半数有效浓度±95%可信区间(EC50±L95)为(10·19±1·26)nmol/L,曲线斜率±标准差(b±sb)为0·905±0·186,相关系数r=0·91。在10-13～10-3nmol/L浓度累积给药时,IPT呈浓度依赖性地拮抗ET-1诱导的肺动脉环收缩。其半数抑制浓度IC50为27·11nmol/L。结论IPT可以显著拮抗ET-1诱导的肺动脉收缩,其机制在于开放肺动脉平滑肌细胞上的KATP通道。IPT可以有效舒张人肺血管。

• 单位
  南京医科大学第一附属医院