蟾酥是我国传统名贵药材，至今已有悠久的用药历史，随着对蟾酥的深入研究，发现其在抗肿瘤方面具有独特的用药优势。近年来，诸多报道表明蟾酥及其制剂在临床治疗肿瘤中有良好的疗效，不仅有效抑制肿瘤的发展，而且有效改善患者机体免疫力。同时，大量的体内外实验亦证实蟾酥及其成分有确切的抗肿瘤作用。本文综述了近五年蟾酥及其制剂抑制肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭，诱导肿瘤细胞凋亡和自噬，逆转肿瘤多药耐药等作用机制以及相关临床应用，为蟾酥抗肿瘤作用机制的深入研究和临床合理用药提供指导依据。
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