奥格列汀合成研究进展

作者：刘竺云; 李情情; 吕萌; 王立中; 张茂风; 管运才; 周国春

来源：精细石油化工, 2021, 38(04): 78-84.

• 奥格列汀
• 逆合成分析
• 晶型
• 合成路线

奥格列汀是一种新型长效二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂,主要用于Ⅱ型糖尿病的治疗。通过逆合成分析法,将奥格列汀切断为4个片段,并对4个片段的合成路线进行了分析。结果:以1,4-二氟苯为起始原料,依次经傅克、成盐、酯化、烷基化制备二氟苯基类中间体;以3-氰基-4-氧吡咯烷-1-羧酸叔丁酯为原料经还原、成环、消去得到吡唑类中间体的方法等具有原料易得、反应条件温和、总收率高、适合工业化生产的优点。

• 单位
  南京工业大学; 泰州职业技术学院