三七总皂苷和灯盏花素单用与联用时主要成分的药动学比较

作者：孙韬华; 闫泰山; 黎维勇; 陈安进^*

来源：医药导报, 2021, 40(01): 39-44.

• 三七总皂苷粉针
• 灯盏花素粉针
• 三七总皂苷和灯盏花素复方粉针
• 药动学

目的考察三七总皂苷(主要成分为三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd)和灯盏花素(主要成分为野黄芩苷)复方粉针制剂在健康比格犬体内的药动学,并与单独使用三七总皂苷粉针或灯盏花素粉针时的药动学参数进行比较。方法建立检测给药后不同时间点的比格犬血样中三七总皂苷各组分及野黄芩苷浓度的液相色谱-串联质谱联用(LC-MS/MS)方法,计算各成分的药动学参数。结果单次给予复方粉针后,三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd及野黄芩苷的血浆消除半衰期(t1/2)分别为(1.08±0.30),(0.95±0.16),(1.40±0.39),(51.08±10.42),(64.84±17.70)及(2.00±0.88) h;峰浓度(Cmax)分别为(4 641.00±758.84),(11 325.00±1 418.62),(1 822.00±253.37),(39 380.00±5 644.03),(12 964.00±2 738.41)及(2 669.00±841.79) ng·mL-1;血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-∞)分别为(2 832.31±308.38),(3 454.00±473.08),(1 210.80±161.06),(1 360 410.90±277 244.88),(320 529.65±101 345.47),(450.68±90.50) ng·mL-1·h。与三七总皂苷粉针或灯盏花素粉针单次给药相比,复方粉针单次给药后,血药浓度-时间曲线相似;三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rd的Cmax显著升高(P<0.05);人参皂苷Rb1和野黄芩苷Cmax差异无统计学意义(P>0.05);t1/2、AUC0-∞差异无统计学意义(P>0.05)。结论三七总皂苷粉针和灯盏花素粉针联合用药可提高三七总皂苷部分组分的Cmax,对野黄芩苷的药动学没有明显影响。

• 单位
  青岛市市立医院; 华中科技大学同济医学院附属协和医院