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摘要
目的设计合成一系列苯并咪唑类化合物,通过评价其对内皮脂肪酶(endothelial lipase, EL)的抑制作用以及对EL、脂蛋白脂酶(lipoprotein lipase, LPL)的选择性,确定潜在的EL抑制剂。方法以3-氟-4-硝基苯甲腈与4-甲氧基苯甲胺为起始原料,在碳酸钾作用下生成3-[(4-甲氧基苄基)氨基]-4-硝基苯甲腈,在保险粉的作用下与不同的醛合成苯并咪唑类衍生物1a～1r。采用双抗体夹心法测定化合物对EL、LPL的抑制活性。结果与结论共合成18个1,2,6-三取代苯并咪唑类衍生物,其结构均经1H-NMR、13C-NMR和HR-MS谱确证。体外活性结果表明在一定浓度下目标化合物具有很好的抑制EL、LPL的效果。与阳性对照相比,化合物1a、1l、1r对EL具有较好的抑制作用和选择性,值得进行深入研究,有望成为潜在的内皮脂肪酶抑制剂。
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