齐墩果酸对OATP1B1介导药物转运功能的关联性影响

作者:杨茗钫; 钱霞; 徐文炜; 刘婧; 程晓华
来源:中国现代应用药学, 2018, 35(07): 1016-1019.
DOI:10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2018.07.016

摘要

目的探讨齐墩果酸对有机阴离子转运多肽1B1(organic anion transporting polypetide1B1,OATP1B1)转运功能的关联性影响。方法利用稳定表达人OATP1B1的人胚胎肾293(hunan embyonic kindney293,HEK293)细胞株,以氟伐他汀为底物进行OATP1B1摄取反应,观察齐墩果酸对OATP1B1摄取功能的影响。结果齐墩果酸对OATP1B1摄取氟伐他汀的功能有竞争性抑制作用,抑制常数Ki值为(20.3±2.1)?mol·L-1。结论齐墩果酸对肝脏药物转运体OATP1B1转运抑制作用可诱导中西药相互作用。

全文