重楼是我国常用的抗肿瘤药物，资源丰富，主要分布于四川、云南等地。大量研究发现，重楼的主要活性成分为皂苷类，包括50多种化合物，其中具有抗肿瘤作用的成分为重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅵ、Ⅶ等，对肝癌、肺癌、膀胱癌、骨肉瘤、神经胶质瘤等多种恶性肿瘤均具有抑制作用。本文梳理了重楼皂苷的主要活性成分、抗肿瘤作用以及分子作用机制，以期为重楼皂苷类药物的开发和利用提供参考依据，并为其在抗肿瘤临床治疗中的应用提供基础来源。
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