光甘草定/羟丙基-β-环糊精包合物的释放特性、黏液渗透性及细胞摄取

作者：李德锋; 樊金玲^*; 姚培培; 任国艳; 杜琳; 张晓宇

来源：食品科学, 2023, 44(24): 16-25.

• 光甘草定
• 羟丙基-β-环糊精
• 溶出
• 包合物
• 释放
• 黏液层渗透
• 细胞摄取

将光甘草定(glabridin,GLD)用羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)包合制备GLD/HP-β-CD包合物，以提高GLD在水中的溶解度；通过扫描电镜(scanning electron microscopy,SEM)、差示扫描量热(differential scanning calorimetry,DSC)法、傅里叶变换红外光谱(Fourier transform infrared spectroscopy,FTIR)法和分子对接分别研究包合物的形貌、包合物中GLD的存在形式、GLD与HP-β-CD的相互作用和空间构象。在此基础上，进一步采用体外模拟实验研究GLD/HP-β-CD包合物在胃、肠液条件下的溶出和释放特性；利用Transwell小室法研究GLD/HP-β-CD在黏液层中的渗透性，分子对接技术研究GLD与黏蛋白的空间构象及相互作用；采用Caco-2细胞研究GLD/HP-β-CD中GLD的小肠摄取，探讨载体HP-β-CD对GLD吸收的影响及可能机制。结果表明：GLD/HP-β-CD中GLD的包合率和载药率分别为90.03%、14.51%，载体HP-β-CD能使GLD在水中的饱和溶解度显著提高至109.36 mg/m L。SEM显示GLD/HP-β-CD固体包合物呈形状不规则的片状。DSC显示GLD在GLD/HP-β-CD包合物中以无定形非晶体结构存在；FTIR及DSC充分证明了HP-β-CD已将GLD包合在空腔内形成了包合物。分子对接显示GLD分子能够完整地进入到HP-β-CD的空腔内，与HP-β-CD之间的最佳结合能为-7.37 kcal/mol，分子间的相互作用主要靠范德华力维持。GLD经HP-β-CD包合后，在胃、肠液中1 h时的累积溶出率分别提高至GLD的15.75、12.4倍，在连续胃、肠液中24 h时的累积释放率提高约53倍；透过黏液层的表观渗透系数由9.24×10-9 cm/s提高至1.43×10-5 cm/s，分子对接研究表明GLD与黏蛋白MUC2分子间存在较强的相互作用；Caco-2细胞的摄取量由0.039 mg/g提高至0.349 mg/g。研究表明：GLD/HP-β-CD包合物可显著提高GLD的溶出和释放，极大改善GLD透过肠上皮表面黏液层的渗透性和肠上皮细胞的摄取，具有增强GLD吸收、提高GLD生物利用度的潜力。

• 单位
  食品与生物工程学院; 河南科技大学