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摘要
报道了一例Br?nsted酸催化的炔酰胺分子内氢烷氧化/Claisen重排反应合成八元环内酰胺化合物的方法.首先,炔酰胺在Br?nsted酸活化条件下形成烯酮亚胺鎓中间体,并通过氢键及离子对的方式与分子内的羟基作用,进而发生氢烷氧化/Claisen重排串联反应生成八元环内酰胺化合物.此外,利用手性Br?nsted酸催化的动力学拆分策略对该不对称反应进行了初步探究,并成功合成了几类手性八元环内酰胺产物.该无金属催化的方法不仅操作简单、反应条件温和,还具有良好的官能团兼容性.这项研究为合成具有重要生物活性的八元环内酰胺骨架提供了实用的新方法.
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