在肿瘤形成过程中,启动子区异常高甲基化的抑癌基因始终保持沉默、功能丧失,而启动子区去甲基化后抑癌基因则可以重新激活。因此,DNA去甲基化药物可治疗肿瘤。本文阐述了DNA甲基化与肿瘤的关系,以及DNA去甲基化药物的研究现状。