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摘要
目的:利用内标微透析采样技术,同步研究尼古丁透皮贴剂的血液和皮肤局部药动学特征,获得其较全面的体内药动学规律。方法:以健康SD大鼠为实验动物,将尼古丁透皮贴剂经皮给药,磷酸可待因作为微透析采样的内标物,采集不同时间点血液和皮肤微透析样品,用高效液相色谱法(HPLC)进行测定,利用DAS 2.1药动学软件计算相关药动学参数。结果:尼古丁在血液和皮肤的平均滞留时间(MRT0-∞)分别为(16 986.00±486.00) min和(1 597.00±851.00) min,药时曲线下面积(AUC0-∞)分别为(19 235.42±1 801.92) mg·mL-1·min和(56 328.82±24 900.42) mg·mL-1·min,达峰浓度(Cmax)分别为(2.00±0.50) mg·L-1和(32.00±5.00) mg·L-1,达峰时间(tmax)分别为(325±200) min和(570±106) min。尼古丁在血液与皮肤的药动学参数相比,AUC0-∞、Cmax、tmax在皮肤中较大,MRT0-∞在血液中较大。结论:尼古丁透皮贴剂经皮给药后,在血液与皮肤的药动学规律存在明显的差异与联系,药动学参数证明尼古丁通过透皮渗透在皮肤中以相对较高的浓度蓄积,能达到快速、有效的吸收,进入血液后血药浓度相对较低且维持稳定,发挥显著长效作用。
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