阿莫达非尼纳米晶体的制备与表征

作者:朱思庆; 张首国; 于翔; 庞璐璐; 马金秋; 杜丽娜*; 金义光*
来源:国际药学研究杂志, 2020, 47(07): 574-578.
DOI:10.13220/j.cnki.jipr.2020.07.014

摘要

目的制备阿莫达非尼纳米晶体,并进行性质表征、体外释放度考察。方法采用反溶剂沉淀技术制备其纳米晶体,以平均粒径为评价指标,采用正交设计实验优化其纳米混悬液的处方及制备工艺,通过冷冻干燥技术将纳米混悬液制备成纳米晶体。测定阿莫达非尼纳米晶体的粒径和多分散系数;采用X线粉末衍射法考察阿莫达非尼晶型转变情况;采用浆法比较其纳米晶体及原料药的溶出行为。结果制备阿莫达非尼纳米晶体粒径较小且均一,粒径约为100 nm,呈无定型形态;制成纳米晶体后,溶解度和溶出度明显提高;纳米化后阿莫达非尼晶型较纳米化前发生明显改变。结论粒径小且均匀的阿莫达非尼纳米晶体,可明显提高阿莫达非尼的溶出性能,有利于改善药物的生物利用度。