美洛昔康自微乳化释药系统的处方设计、优化及质量评价

作者：赵小义; 白冬琴

来源：武警后勤学院学报(医学版), 2020, 29(04): 16-22.

DOI：10.16548/j.2095-3720.2020.04.004

• 美洛昔康
• 自微乳化释药系统
• 伪三元相图
• Box-Behnken实验设计
• 溶出度

【目的】制备美洛昔康自微乳化释药系统(Mel-SMEDDSs),并评价其质量。【方法】根据溶解度实验和伪三元相图确定Mel-SMEDDSs处方中油相、表面活性剂和助表面活性剂的种类及用量范围,最终选择油相浓度(X1)、表面活性剂浓度(X2)和助表面活性剂浓度(X3)3个因素,以粒径分布(Y1),多聚分散系数(PDI,Y2)和10 min药物溶出度(Y3)作为评价指标,采用"三因素三水平Box-Behnken实验设计"优化Mel-SMEDDSs处方。Mel-SMEDDSs加水分散形成淡蓝色微乳,通过透射电镜观察其形态,马尔文激光粒度仪测定其粒径分布、PDI以及Zeta电位;比较美洛昔康原料药与Mel-SMEDDSs的体外药物溶出情况;考察Mel-SMEDDSs的稳定性。【结果】优化得到Mel-SMEDDSs的最佳处方组成为:单油酸甘油酯用量为30 g,辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯用量为74 g,二乙二醇单乙基醚用量为17.5 g,加水分散后形成类球状微乳,大小分布均匀,平均粒径为(181.7±7.9)nm,PDI为(0.251±0.006),Zeta电位为(-10.4±1.4)mV。与美洛昔康原料药相比,Mel-SMEDDSs可显著提高药物的溶出速度,在10 min药物溶出度达到(92.4±1.9)%。Mel-SMEDDSs加速条件下放置45 d稳定性良好。【结论】本研究将美洛昔康制备成自微乳化释药系统,可以显著提高药物的溶出速度,有望提高美洛昔康的口服生物利用度,值得进一步研究。

• 单位
  咸阳职业技术学院