载紫杉醇的PEG修饰的大黄酸偶联物胶束的细胞摄取及活体成像研究

作者：李崇仙; 王夏英; 陆伟利; 郑雅玲; 许雪雅; 王晓颖^*; 徐伟^*

来源：中国现代应用药学, 2023, 40(13): 1753-1758.

DOI：10.13748/j.cnki.issn1007-7693.20223352

• 紫杉醇
• PEG修饰的羧甲基壳聚糖-大黄酸偶联物
• 聚合物胶束
• 细胞摄取
• 活体成像

目的 探究载紫杉醇(paclitaxel,PTX)的聚乙二醇(polyethyleneglycol,PEG)修饰的大黄酸偶联物胶束的细胞摄取及活体成像情况。方法 将环境响应型荧光探针P4/P2与药物PTX共载于mPEG-羧甲基壳聚糖-大黄酸(CRmP)偶联物胶束中，制备(P4+PTX)/CRmP胶束。以MCF-7细胞为细胞模型，利用激光共聚焦显微镜和流式细胞仪分析该胶束被MCF-7细胞摄取的情况；以H22皮下移植瘤小鼠为模型，在体和离体成像分析该胶束在体内的分布情况。结果 (P4+PTX)/CRmP胶束以完整的胶束形式被MCF-7细胞内吞摄入，分布于细胞质。(P2+PTX)/CRmP胶束在荷瘤小鼠的肝脏和肿瘤部位较多聚集，并于实验时间内在肿瘤部位不断累积。结论 该胶束以完整的胶束形式被肿瘤细胞摄取，在体内有一定的肝靶向性和肿瘤靶向性。

• 单位
  福建中医药大学