微透析法研究左氧氟沙星气管内雾化和静脉注射给药的药动学参数

作者：符纯美; 晏丽; 杨波; 刘义成; 张建标; 高娟娟^*

来源：西北药学杂志, 2020, 35(03): 409-412.

• 左氧氟沙星
• 微透析技术
• 吸入溶液剂
• 药物动力学

目的探究左氧氟沙星气管内雾化和静脉注射给药后的体内药动学差异,为其吸入溶液剂的开发提供参考。方法采用微透析采样联合HPLC法,测定大鼠气管内雾化和静脉注射给药后肺微透析液和血浆的药物质量浓度,计算各给药途径的药动学参数,并对比分析其差异。结果气管内雾化后肺黏液的药时曲线下面积(AUC((0～t)EFL))、最大药物质量浓度(Cmax)、半衰期(t1/2z)、清除率(CLz)和分布系数(AUC ((0～t)EFL)/AUC((0～t) plasma)比值)分别为334.538,536.81,2.231,0.087和36.510;静脉注射给药后相关值分别为23.006,6.92,1.134,1.239和0.390,结果表明差异具有显著统计学意义。结论气管内雾化相对于静脉注射给药,t1/2z显著延长,CLz降低,AUC((0～t) EFL)/AUC((0～t) plasma)比值明显偏高,实现药物在肺黏液部位的高效蓄积效应;同时气管雾化给药后的血浆药物峰质量浓度和总体质量浓度水平均低于静脉给药,意味着无关组织的负荷药量小,无关效应低。

• 单位
  神经内科; 汉中职业技术学院; 汉中市人民医院