Selonsertib的合成

作者：胡孔泉; 郑琳日; 陈国华

来源：山东化工, 2019, 48(17): 48-53.

DOI：10.19319/j.cnki.issn.1008-021x.2019.17.020

• selonsertib
• 合成
• 非酒精性脂肪肝
• 重结晶

本研究合成了抗非酒精性脂肪肝(NAFLD)药物Selonsertib(1)。3-氟-4-溴-6-氨基甲苯(18),在以N,N-二甲基甲酰胺作溶剂,N2氛围下与溴甲基环丙基酮(3)缩合得到2-((5-溴-4-氟-2-甲基苯基)氨基)-1-环丙基乙基-1-酮(4),制备(4)的反应时间缩短,反应条件温和,收率55.4%。制备化合物5-(4-环丙基-1H-咪唑-1-基)-2-氟-4-甲基苯甲酸(7)时,用环己基氯化镁代替异丙基氯化镁,同时后处理改用异丙醚重结晶,在保证(7)的收率的同时,对环境更加友好,也使析晶操作更易进行。

• 单位
  中国药科大学