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摘要
目的:制备阿托伐他汀钙纳米结构脂质载体,并评价其对大鼠心肌缺血/再灌注损伤的保护作用。方法:采用热熔乳化-高压均质技术制备阿托伐他汀钙纳米结构脂质载体,以粒径分布和包封率为评价指标,通过中心复合设计-效应面法优化阿托伐他汀钙纳米结构脂质载体的处方,并对纳米结构脂质载体的表面形态、粒径分布、Zeta电位、体外释药行为进行了评价。考察阿托伐他汀钙纳米结构脂质载体对大鼠心肌缺血/再灌注损伤的保护作用。结果:阿托伐他汀钙纳米结构脂质载体的处方组成:山嵛酸甘油酯和油酸聚乙二醇甘油酯作为油相(4.0%,w/v)、大豆磷脂作为表面活性剂(1.5%,w/v)、脂药比为(20∶1,w/w)。透射电镜观察纳米结构脂质载体大小比较均匀,呈规则球形或类球形分布,平均粒径为(122.6±39.7)nm,Zeta电位为(-26.4±3.7)m V;阿托伐他汀钙纳米结构脂质载体24 h内累积释放度为(91.4±4.4)%;药效学研究表明阿托伐他汀钙纳米结构脂质载体可以显著提高大鼠心肌缺血/再灌注损伤的保护作用。结论:阿托伐他汀钙纳米结构脂质载体能够减少心肌缺血/再灌注损伤面积,对大鼠心肌缺血/再灌注损伤具有良好的保护作用。
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单位江苏省连云港市第一人民医院; 徐州医科大学
