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摘要
本发明提供了一种屈螺酮的合成方法,属于有机合成领域。本申请以具有式II所示结构的化合物为起始原料,其结构上17位的羰基与有机锂试剂发生亲核加成反应,羰基转化为羟基,并引入丙基甲醚,再发生水解反应,得到具有式III所示结构的化合物,然后在贵金属催化剂和过硫酸盐的作用下,3位的羟基被氧化转化为羰基,同时17α位的丙基上的羟基被氧化成醛基,随后发生羟醛缩合形成五元羧酸内酯环,得到具有式Ⅳ所示结构的化合物,发生消去反应,得到具有式I所示结构的化合物屈螺酮,本发明提供的合成方法,大部分原料均较廉价,省略高压催化氢化以及使用有毒铬试剂的同时,在温和的反应条件下制备得到了产率可达77％、纯度为99.6％的屈螺酮。
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