双载体制备青蒿素速释型固体分散体工艺优化研究

作者:薛昊; 苏婧钰; 陈文君; 申雨玫; 王可轩; 李鑫; 陈靖*; 杨波*
来源:天然产物研究与开发, 2021, 33(04): 620-629+675.
DOI:10.16333/j.1001-6880.2021.4.012

摘要

对载体类型影响青蒿素固体分散体中药物溶出度进行研究及优化制备工艺。以大豆卵磷脂与PEG 6000或聚乙烯吡咯烷酮为双分散载体,采用溶剂法制备青蒿素速释型固体分散体,以溶出度为考察指标,单因素试验筛选载体类型及最佳制备工艺;并采用红外吸收光谱法(IR)、差示扫描量热法(DSC)进行物相表征,明确载体-药物存在状态。结果表明在50 min内卵磷脂-PVP K30双载体比卵磷脂-PEG 6000药物溶出度更高,制备固体分散体为速释型,50 min内总溶出度87%以上,显著高于原料药和物理混合物,且优化最佳工艺条件为卵磷脂与PVP K30比为1∶7,搅拌时间30 min,无水乙醇用量20 mL。IR及DSC结果显示在固体分散体中药物可能以无定型状态存在。双载体制备青蒿素速释型固体分散体工艺简单可行,可显著提高药物溶出度,为提高青蒿素疗效奠定重要基础。

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