摘要

食源性降血压肽在调节机体血压过程中发挥着一定的积极作用。本文采用碱性蛋白酶水解南瓜籽蛋白,水解物经膜分离、质谱鉴定获得了血管紧张素转化酶(ACE)抑制肽,并采用抑制动力学和分子对接方法研究了肽的活性机制;通过ACE抑制活性、自发性高血压大鼠(SHRs)模型等评价了南瓜籽蛋白水解物、膜分离组分以及肽的降血压活性。结果表明,<1 kDa组分活性较好,1 mg/mL 浓度下ACE抑制率为46.81%,100 mg/kg bw剂量下灌胃SHRs 6 h后收缩压可以降低约21.42 mm Hg;鉴定出9个ACE抑制肽LLV、LVF、LTPL、SVLF、LLPQ、MLPL、LLPGF、VLLPE和RFPLL,其中RFPLL、LLPGF、MLPL和LVF具有较好的ACE抑制活性,IC50值均低于1 mmol/L,RFPLL和LVF具有较好的降血压活性,30 mg/kg bw剂量下灌胃6~8 h后分别降低SHRs的收缩压约37 mm Hg和22.2 mm Hg、降低SHRs的舒张压约17 mm Hg和11.2 mm Hg;RFPLL、LLPGF、MLPL和LVF可以很好地对接ACE的活性中心,RFPLL是ACE混合型抑制剂,MLPL对ACE是抑制模式可能是竞争性抑制,LLPGF、LVF可能是ACE的非竞争性抑制剂。研究认为,<1 kDa南瓜籽蛋白水解物是一种良好的降血压功能食品原料,而RFPLL和LVF可用于降血压功能食品或者药品的开发原料。