特异性二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂维达列汀的合成与合成工艺优化

作者：洪彩华; 王国祥; 杨艺虹; 张珩^*

来源：国际药学研究杂志, 2020, 47(08): 677-682.

DOI：10.13220/j.cnki.jipr.2020.08.016

• 糖尿病
• 二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂
• 维达列汀
• 工艺优化

目的对特异性二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂维达列汀合成工艺方法进行探索及优化。方法通过文献调研,分析报道路线的优缺点,进而确定合成工艺路线。通过对限速步骤中的主要中间体设计正交实验或单因素实验,确定关键工艺参数。结果目标化合物与中间体的结构均经过1H NMR、MS谱确证,反应总收率为38.5%。结论该合成工艺路线具有原料便宜易得、操作简单、条件温和等优点,并通过优化结晶溶剂提高了收率,更适合工业化生产。

• 单位
  武汉武药科技有限公司; 武汉工程大学