本发明公开一种分离的具有SEQ?ID?NO.1所示的GPR116基因,以及其编码的SEQ?ID?NO.2所示的GPR116受体蛋白,以及所述GPR116基因或GPR116受体蛋白在制备治疗或诊断乳腺癌的药物中的应用。本发明公开一种GPR116的反义基因或小干扰siRNA序列及其在制备治疗或诊断乳腺癌的药物中的应用。本发明还公开包含有效量的GPR116基因或GPR116受体蛋白或反义基因或小干扰siRNA序列的药物组合物。