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摘要
目的体外细胞模型法研究川芎中藁本内酯、洋川芎内酯A和洋川芎内酯Ⅰ对天麻素(GAS)跨膜转运的影响及作用机制。方法四甲基偶氮唑蓝(MTT)法考察GAS、藁本内酯、洋川芎内酯A和洋川芎内酯Ⅰ的细胞毒性;采用MDCK-MDR1细胞模型分析GAS的跨膜转运,以及藁本内酯、洋川芎内酯A和洋川芎内酯Ⅰ对GAS跨膜转运的影响;Western Blot法研究藁本内酯、洋川芎内酯A和洋川芎内酯Ⅰ对P-gp蛋白表达的影响。结果 GAS在MDCK-MDR1上Papp(A→B)<1×10-6cm·s-1,属于难跨膜转运的药物;P-gp抑制剂使GAS的Papp(B→A)/Papp(A→B)从1.29减少到0.79,表明GAS的跨膜转运受到了P-gp的外排作用。30μg·m L-1藁本内酯和120μg·m L-1洋川芎内酯Ⅰ能极显著性增加GAS的Papp(A→B)(P<0.01),120μg·m L-1洋川芎内酯A能显著性增加GAS的Papp(A→B)(P<0.05)。高、中、低剂量的藁本内酯、洋川芎内酯A和洋川芎内酯Ⅰ均能显著性抑制P-gp蛋白表达。结论 GAS跨膜转运机制为被动转运,兼有外排蛋白参与。川芎中的藁本内酯、洋川芎内酯A和洋川芎内酯Ⅰ可通过抑制P-gp蛋白的表达来促进GAS的跨膜转运。
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单位江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室
