HPMCAS/姜黄素无定型态固体分散体增强姜黄素的溶出和化学稳定性

作者：梁淇; 王一茹; 邓月义^*

来源：中国中药杂志, 2019, 44(15): 3305-3311.

DOI：10.19540/j.cnki.cjcmm.20190516.301

• 姜黄素
• 无定型固体分散体
• 稳定性
• 体外溶出

制备姜黄素(curcumin,Cur)无定型态固体分散体,从而提高Cur的体外溶出度。通过超饱和测试考察醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS-HF,HPMCAS-MF,HPMCAS-LF分别简称为HF,MF,LF)和聚乙烯吡咯烷酮PVPK30 (K30)维持Cur超饱和溶液的能力。采用溶剂法制备Cur的无定型态固体分散体。运用差示扫描量热法(DSC)和红外光谱(IR)对Cur固体分散体进行表征,并对其体外溶出效果进行考察。DSC和红外结果表明在1∶3和1∶9 Cur固体分散体中Cur均以无定型态分散于载体中,药物与载体之间存在相互作用。超饱和测试表明高分子抑制Cur结晶的能力顺序为MF>HF>LF>K30。溶出结果显示,Cur-K30无定型态固体分散体药物释放率最高; Cur-K30和Cur-LF无定型态固体分散体的溶出速率较快但不稳定,4 h后药物浓度都呈现下降趋势; Cur-MF和Cur-HF固体分散体的溶出度较低,但溶出稳定增加,这与其强的结晶抑制能力有关。HPMC-AS比K30更能抑制Cur的降解,其中MF和HF抑制效果更好。制备的Cur无定型态固体分散体显著地增强了Cur的溶出,提高了Cur的化学稳定性。该研究结果可为Cur固体分散体高分子载体的合理选择提供依据。

• 单位
  桂林医学院