6种阿达帕林脂质体的制备及透皮性能比较研究

作者：任书杉; 付琳; 李东泽; 王超; 赵雅欣; 张向宇^*

来源：广东药学院学报, 2023, 39(06): 85-91.

DOI：10.16809/j.cnki.2096-3653.2023070403

• 阿达帕林
• 温敏脂质体
• 体外经皮渗透试验
• 皮内滞留

目的 制备6种不同的阿达帕林脂质体，研究其粒径、皮肤透过率和皮内滞留量。方法 以阿达帕林原料药为对照，选用薄膜水化法制备载阿达帕林的脂质体、2种温敏脂质体、柔性脂质体、弹性纳米脂质体和可变形脂质体，分别测定包封率、粒径。并以大鼠腹部皮肤为实验模型，进行透皮扩散试验，考察不同脂质体的皮肤透过效果。结果 6种脂质体的粒径在79～303 n m范围内，其中温敏脂质体与弹性纳米脂质体的粒径较小，粒径分布范围较窄。6种脂质体的包封率在58.38%～85.25%范围内，其中温敏脂质体的包封率最高，为80.15%。该剂型在12 h累积渗透量为0.708 8 mg/cm2，高于载阿达帕林的脂质体、柔性脂质体、弹性纳米脂质体和可变形脂质体。体外经皮渗透试验结果表明阿达帕林脂质体的渗透具有缓慢和持续的特征，符合一级动力学模型。结论 阿达帕林脂质体均在不同程度上增加了阿达帕林原料药的皮肤透过量及皮内滞留量，在37℃时，温敏脂质体达到了相变温度，透皮吸收量及皮内滞留量最高。

• 单位
  佳木斯大学