头孢呋辛酯片在中国健康受试者的药动学及生物等效性研究

作者：李敏; 李雪; 陈潮; 胡利敏; 张锁庆; 王菊勇^*

来源：中国药物评价, 2020, 37(04): 291-305.

• 头孢呋辛酯片
• 中国健康受试者
• 药代动力学
• 生物等效性

目的:评价2种头孢呋辛酯片在中国健康受试者的生物等效性及安全性。方法:按单中心、开放、随机、单次给药、两制剂、两序列、两周期、交叉试验设计。空腹和餐后条件下各入组34例受试者,随机交叉单次口服受试制剂和参比制剂125mg,用LC-MS/MS法测定血浆中头孢呋辛的浓度,用Win Nonlin6.3软件计算头孢呋辛的药动学参数,并进行生物等效性评价。结果:受试者服用受试制剂和参比制剂后,空腹组血浆中头孢呋辛的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(1 904.2±419.16),(1 996.4±386.55) ng·m L-1; AUC0-t分别为(5 942.884 9±1 278.885 5),(6 017.278 7±1 199.180 8) h·ng·m L-1; AUC0-∞分别为(5 997.406 3±1 267.705 5),(6 077.5767±1 196.461 9) h·ng·m L-1;餐后组血浆中头孢呋辛的主要药代动力学如下:Cmax分别为(2 223.2±467.72),(2 119.7±504.41) ng·m L-1; AUC0-t分别为(7 454.268 7±1 064.233 4),(7 471.536 4±1 030.637 7) h·ng·m L-1; AUC0-∞分别为(7 512.512 6±1 060.955 7),(7 541.289 8±1 050.708 4) h·ng·m L-1。2种制剂的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞,经对数转换后几何均值比(90%CI)分别为空腹状态下94.96%(87.84%～102.65%),98.57%(93.98%～103.38%),98.52%(94.02%～103.24%);餐后状态下105.39%(97.51%～113.91%),99.68%(97.18%～102.24%),99.57%(97.12%～102.07%)。结论:2种头孢呋辛酯片在中国健康受试者中具有生物等效性。

• 单位
  上海中医药大学附属龙华医院; 华北制药河北华民药业有限责任公司