摘要

目的 制备氯替泼诺眼用微乳,以提高药物的治疗效果。方法 以溶解度、乳化能力和伪三元相图法筛选油相、乳化剂和助乳化剂种类及其含量,对所制备微乳的理化性质,微观结构,体外释放能力和角膜渗透能力进行考察,并初步评价眼部药效学。结果 经筛选得到氯替泼诺眼用微乳的最佳处方;其粒径、多分散系数(PDI)等理化性质良好;体外释放结果显示微乳比混悬滴眼液释放更快且更加完全;微乳的角膜渗透量比混悬滴眼液多,且渗透速率更快;药效学研究显示,在减少给药次数和降低给药浓度的情况下,氯替泼诺眼用微乳治愈炎症的时间仍然比混悬滴眼液短,表明氯替泼诺微乳提高了药物的疗效。结论 制备的氯替泼诺眼用微乳具有工艺简单、起效快、释药持久的特点,能够提高药物的疗效,适合眼部给药。