5-氯-2-(3-氯甲基-1,2,4-三唑-4-基)二苯酮氯乙酸盐的合成

作者：范钢; 仲慧; 高浩凌; 卢时湧; 钱秀萍^*

来源：中国医药工业杂志, 2019, 50(12): 1431-1433.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2019.12.007

• 艾司唑仑
• 中间体
• 一锅法
• 合成

本研究以5-氯-2-氨基二苯酮(2)为原料,与甲酸缩合、肼化"一锅法"制得6-氯-3-氨基-3,4-二氢-4-羟基-4-苯基喹唑啉(3),再经二氯乙酰化、重排成盐"一锅法"制得艾司唑仑中间体5-氯-2-(3-氯甲基-1,2,4-三唑-4-基)二苯酮氯乙酸盐(1),总收率67.1%,纯度99.0%。本工艺反应条件温和,操作简单,为工艺放大提供了有效途径。

• 单位
  上海交通大学