两性霉素B脂质体-微球的制备及工艺优化

作者：徐伟; 于洋; 陈逸鹏; 余昆胜; 李翀; 陈章宝

来源：中国抗生素杂志, 2018, 43(07): 893-900.

DOI：10.13461/j.cnki.cja.006313

• 两性霉素B脂质体
• 肺靶向微球
• Box-Behnken响应面分析法

目的应用Box-Behnken响应面分析法优化两性霉素B脂质体-微球的制备条件。方法采用乳化-相分离法制备包载两性霉素B脂质体的海藻酸钠微球,通过单因素实验确定显著影响微球成球性的因素,利用Box-Behnken响应面分析法考察氯化钙浓度、司盘80用量及搅拌速度对微球粒径、跨距、包封率、1h释放量及72h释放量的影响,筛选最佳制备工艺,并进行体外抑菌试验。结果最佳制备工艺条件为氯化钙浓度41%,司盘80用量4.3%,搅拌速度678r/min。此优化条件下,制得的两性霉素B脂质体-微球平均粒径为8.0μm,药物包封率大于80%,体外抑菌试验结果显示载药微球具有较好的抑菌能力。结论 BoxBehnken响应面分析法可有效平衡各因素之间的相互影响,适用于两性霉素B脂质体-微球的制备工艺筛选。

• 单位
  西南大学