摘要
本发明公开了一种以苯硼酸酯为连接单元的两嵌段双敏感喜树碱聚合物前药及制备方法,以苯硼酸儿茶酚酯(BC)为连接单元,合成聚乙二醇-聚谷氨酸二硫二乙醇喜树碱两嵌段聚合物(PEG-BC-PGlu-ss-CPT),进而构建其自组装前药纳米胶束即PEG-BC@PGlu-ss-CPT。本发明以PEG-BC作为大分子引发剂对还原敏感性喜树碱单体进行开环聚合反应,得到所述以苯硼酸酯为连接单元两嵌段双敏感喜树碱聚合物前药PEG-BC-PGlu-ss-CPT。本发明制备的前药胶束可提高喜树碱的溶解性,增加喜树碱内酯环的稳定性,以期克服喜树碱临床治疗的局限性,该前药胶束具有较好的释药性,酸敏感和还原敏感双重敏感特性。
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