NIR-Ⅱ荧光分子CH1055的合成及光学特征研究

作者：岳骏飞; 钟武^*

来源：国际药学研究杂志, 2018, 45(08): 619-625.

DOI：10.13220/j.cnki.jipr.2018.08.010

• 近红外光-Ⅱ
• 分子探针
• 工艺优化
• 荧光成像

目的对荧光分子CH1055的合成方法进行探索与优化,并对其水溶性及光学特性进行初步研究。方法以三苯胺和苯并噻二唑为起始原料,经Vilsmeier-Haack反应、酰化、催化氢化、Suzuki偶合等一系列反应得到目标产物,中间体及目标化合物的结构经MS和1H NMR确证。同时,优化关键反应步骤,并对其溶解度及体内外光学特性进行研究。结果改进合成方法后,反应总收率从文献报道的9.13%提高至12.1%。聚乙二醇化修饰后的产物,水溶性提升约300倍。在750 nm激发波长下,CH1055比传统的Cy5.5具有更好的成像特性。结论优化后的CH1055合成方法原料价廉易得,操作简便,且提高了收率。经聚乙二醇化修饰后,目标化合物水溶性大大提高,有利于开发水溶性良好的NIR-Ⅱ荧光分子。CH1055在长波长范围内具有优异的成像特性,为该荧光分子尝试不同的应用提供了新思路。

• 单位
  药物研究所