99Tcm-(HYNIC-BMS-200261)(tricine)-(TPPTS)的制备及对荷乳腺癌裸鼠的显像研究

作者：李环; 刘晓建; 刘杰; 金超岭; 王猛; 方纬; 戴皓洁; 颜珏; 郑玉民

来源：中华核医学与分子影像杂志, 2016, 36(02): 175-179.

DOI：10.3760/cma.j.issn.2095-2848.2016.02.017

• (HYNIC-BMS-200261)(tricine)-(TPPTS)
• 同位素标记
• 锝
• 放射性核素显像
• 乳腺癌
• 小鼠

目的制备99Tcm-(HYNIC-BMS-200261)(N-三羟甲基甘氨酸)(三苯基膦三间磺酸钠盐)[99Tcm-(HYNIC-BMS-200261)(tricine)(TPPTS)]三重配位化合物,评价其在正常小鼠及荷乳腺癌裸鼠体内的生物分布,并对荷乳腺癌裸鼠进行初步显像研究。方法先用双功能螯合剂HYNIC与BMS-200261耦联,再以tricine和TPPTS为协同配体,进行99Tcm标记,合成三重配位化合物99Tcm-(HYNIC-BMS-200261)(tricine)(TPPTS),测定其放化纯及稳定性,并进行正常小鼠、荷乳腺癌MDAMB-435裸鼠体内生物分布实验和荷乳腺癌裸鼠γ显像。结果 99Tcm-(HYNIC-BMS-200261)(tricine)(TPPTS)的放化纯>90%,室温下放置4 h其放化纯仍大于85%。正常小鼠体内分布结果表明,该标记物的血液清除迅速,注射后2 h血液中的放射性摄取值为(0.08±0.02)%ID/g,主要经肝、肾排泄,脾、胃肠道摄取较少,注射后2 h脾、胃、小肠中的放射性摄取值分别为(0.35±0.13)、(0.27±0.11)和(0.25±0.07)%ID/g。荷乳腺癌MDA-MB-435裸鼠在注药后30 min显像即可见肿瘤部位有放射性浓聚影,1 h后T/NT比值最高,达3.40±0.30。结论 99Tcm-(HYNIC-BMS-200261)(tricine)(TPPTS)三重配位化合物制备成功,标记方法可行,放化纯高,稳定性好,生物分布特性良好,有望用于乳腺癌显像研究。

• 单位
  阜外心血管病医院; 首都医科大学附属北京同仁医院; 中日友好医院; 中国医学科学院北京协和医学院