洛匹那韦/利托那韦关键中间体的合成

作者：何彩玉; 王曙光; 丁时磊; 汪玉玲; 朱迪; 江玉琨

来源：宜春学院学报, 2023, 45(06): 17-21.

• 洛匹那韦
• 利托那韦
• HIV蛋白酶抑制剂
• 关键中间体
• 合成工艺

目的:洛匹那韦/利托那韦关键中间体的合成工艺优化。方法:以(2S)-5-氨基-2-(N,N-二苄基)氨基-3-氧代-1,6-二苯基己-4-烯为起始原料，通过两步还原反应、叔丁氧羰基(Boc)保护反应、钯碳还原反应以及丁二酸拆分反应等4步，获得了(2S,3S,5S)-3-羟基-2-氨基-5-(叔丁氧羰基)氨基-1,6-二苯基正己烷丁二酸盐。结果:合成了高光学纯度的洛匹那韦/利托那韦关键中间体——(2S,3S,5S)-3-羟基-2-氨基-5-(叔丁氧羰基)氨基-1,6-二苯基正己烷丁二酸盐(总收率48%,纯度>99%)。结论:获得了一条高效、简洁的洛匹那韦/利托那韦关键中间体合成工艺路线，有望应用于工业化生产。

• 单位
  滁州城市职业学院