艾塞那肽聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒制备及体外评价

作者：朱德弟; 董平; **; 许颖; 吴海英

来源：重庆医科大学学报, 2018, 43(11): 1475-1481.

DOI：10.13406/j.cnki.cyxb.001896

• 艾塞那肽
• PLGA纳米粒
• 口服
• 细胞转运
• 稳定性

目的:制备艾塞那肽聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒并对其进行体外评价及表征。方法:通过正交实验设计优化法筛选艾塞那肽PLGA纳米粒的处方及工艺,并通过动态光散射和透射电镜对其进行了表征,通过体外模拟胃肠液和Caco-2细胞模型对其稳定性和细胞摄取及转运进行评价。结果:通过正交设计最终确定了最佳处方工艺:内水相和油相的比例为1∶5,超声功率200 W,超声时间4 min,聚乙烯醇(polyvinyl alcohol,PVA)浓度为2%,初乳与外水相体积比为1∶20。所制得纳米粒粒径为116.2 nm,透射电镜显示PLGA纳米粒为类圆形球状纳米粒,表面规则。体外研究结果表明,PLGA纳米粒可延缓艾塞那肽在胃肠液中的释放,同时也明显增加了其稳定性(P<0.05),在人工胃液和人工肠液中孵育4 h后,仍分别有约50%和80%的保留。细胞实验表明,PLGA纳米粒的摄取和转运分别是对照组的7倍和5倍之多(P<0.05)。结论:PLGA纳米粒可作为艾塞那肽潜在的高效口服递药系统。

• 单位
  复旦大学