本文综述了天然macrosphelide类化合物的全合成方法,包括3个关键片段制备法以及最终采用独特的烯烃环闭合复分解合成16或15元大环内酯骨架反应;同时综述了其衍生物的合成方法,包括环杂化、对大环尺寸的修改、环外侧基修饰等传统的药物化学方法,以及组合化学法;介绍了macrosphelide类化合物对肿瘤细胞活性抑制及构效关系的研究进展。