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摘要
本发明公开了Hv1通道作为靶点用于治疗疼痛中的应用,本发明将Hv1基因特异性敲除后,对应的小鼠炎性痛和神经病理痛阈值升高。本发明基于Hv1蛋白结构设计的如式(I)或式(II)所示的小分子化合物(抑制剂)能显著缓解小鼠的炎性痛和神经病理痛,同时该小分子化合物能显著降低炎性疼痛下的炎症因子含量,同时表现出阻断阿片类药物镇痛耐受以及改善阿片类药物所导致的疼痛超敏的作用,为治疗疼痛以及脑卒中、动脉粥样硬化和帕金森症等疾病提供了基础。本发明还公开了Hv1通道可以作为镇痛、治疗阿片药物镇痛耐受和超敏、及降低炎症效应的药物的一个新靶标。
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单位华东师范大学; 四川大学华西医院
