二氢噻吩并吡啶-查尔酮衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究

作者：刘新; 许润梅; 王淋; 刘雅雪; 陈志豪; 秦巍; 田玉顺^*

来源：有机化学, 2021, 41(09): 3550-3559.

• 二氢噻吩并吡啶-查尔酮衍生物
• 抗癌活性
• 选择性
• 药物摄取能力

以2-噻吩乙胺与自制的查尔酮酸进行酰化反应得到酰胺类中间体5a～5j,经Bischer-Napieralski环合反应合成了10个未见报道的二氢噻吩并吡啶-查尔酮衍生物6a～6j,再经去氢反应获得2个噻吩并吡啶-查尔酮衍生物7a和7b.通过噻唑蓝(MTT)法对11种细胞进行体外抗癌活性及安全性测试.结果表明,化合物6a (p-F)、6d (o-Br)和6h (m-OCH3)对HeLa、SGC-7901细胞的抗癌活性优于紫杉醇.当短时间处理(<4 h)时, 6j (3,4,5-OCH3)在不影响正常细胞MCF-10A的情况下对癌细胞MCF-7显示强效抗癌效果,值得进一步研究和开发.

• 单位
  延边大学