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摘要
目的:本文考察了齐墩果酸（oleanolic acid,OA）和熊果酸（ursolic acid,UA）这2种难溶性同分异构体与羟丙基-β-环糊精（hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD）包合过程的差异。方法:观察HP-β-CD与OA,UA相互作用时的核磁共振氢谱（1H-NMR）和紫外吸收图谱的变化。以包合效率（complexation efficiency,CE）为评价指标,采用相溶解度法比较OA和UA在不同取代度的HP-β-CD,pH值和温度时包合过程的差异,并计算在包合过程中出现的热力学参数。通过搅拌法分别制备了OA-HP-β-CD和UA-HP-β-CD包合物,差示扫描热分析（DSC）和X-射线衍射（X-ray）鉴定包合物。结果:在紫外、1H-NMR图谱中,HP-β-CD与OA和UA相互作用产生氢键。在不同取代度的HP-β-CD,pH值和温度下的包合效率OA高于UA,并且OA和UA的热力学参数表明两者包合过程存在差异。制备工艺简单、易行;DSC和X-ray表征OA-HP-β-CD,UA-HP-β-CD包合物形成。结论:OA和UA可以与HP-β-CD形成包合物,增加药物溶解度。OA和UA的结构不同,两者与HP-β-CD的包合过程存在差异。
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