表阿霉素丙二醇脂质体克服肿瘤耐药性的实验研究

作者：戴单单; 陈光辉; 徐萍

来源：海峡药学, 2019, 31(09): 27-31.

• 丙二醇脂质体
• 表阿霉素
• 抗肿瘤
• DMBA

目的制备高包封率与高稳定的盐酸表阿霉素丙二醇脂质体(EPI-PG-liposomes),评价其抗肿瘤效果。方法采用注入法结合pH梯度主动载药技术制备EPI-PG-liposomes,以人乳腺癌MDA-MB-435及耐阿霉素的MDA-MB-435/ADR细胞株为细胞模型,通过MTT实验考察EPI-PG-liposomes的细胞毒性,流式细胞仪技术检测EPI-PG-liposomes的细胞摄取量;采用7,12-二甲基苯蒽(DMBA)诱导5周龄雌性SD大鼠建立乳腺癌模型,通过肿瘤体积抑制率,大鼠体重变化以及HE染色分析评价抗肿瘤效果;通过大鼠体内药物分布,考察丙二醇脂质体的靶向性。结果本实验制备的EPI-PG-liposomes平均粒径为182nm,分散性指数为0.239,Zeta电位为-29.4mV,包封率达到(93.6±1.7)%。MTT结果显示EPI-PG-liposomes有高细胞毒;流式细胞仪检测结果EPI-PG-liposomes给药后的细胞内荧光强度要强于盐酸表阿霉素;经过27天的治疗,用EPI-PG-liposomes治疗的大鼠无体重减轻,肿瘤抑制率为86.79±3.13%,而表阿霉素溶液为67.55±3.61%。HE染色结果显示,EPI-PG-liposomes治疗后的肿瘤组织严重坏死,细胞核固缩甚至消失。体内分布实验证明EPI-PG-liposomes在肿瘤组织具有高分布。结论本实验制备的EPI-PG-liposomes具有较好的抗肿瘤效果。

• 单位
  宁波市北仑区人民医院; 宁波市第一医院