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摘要
目的设计和合成新型喹喔啉类抗肿瘤药物。方法以4氯2硝基苯胺为起始原料经取代、还原关环、氧化、和氯代合成了中间体2,7二氯喹喔啉(7),再在喹喔啉的2位引入不同的取代酚结构单元,合成了一系列共9个新喹喔啉衍生物。结果目标产物利用1HNMR,MS和IR进行结构确认。结论初步体外抗肿瘤活性测试表明,在1×10-4mol·L-1浓度时,部分目标化合物的抗肿瘤活性和XK469相当。
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单位中国科学院上海生命科学研究院; 上海药物研究所; 中国科学院研究生院
