胶囊剂溶出度方法及影响因素的探讨

作者：马骏威; 安娜^*

来源：中国现代应用药学, 2021, 38(04): 508-512.

DOI：10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2021.04.023

• 胶囊剂
• USP<1094> 明胶交联
• 溶出度
• 风险评估

目的总结胶囊剂溶出度试验方法设计的主要关注点,从处方囊壳、胶囊内含物以及包装的选择等方面讨论对胶囊剂溶出度的影响。方法参考USP通则<1094>总结胶囊剂溶出度试验的设计考虑;汇总FDA溶出度数据库中胶囊剂溶出方法的收载情况;结合研究论文及实际工作提出溶出度方法开发的思考。结果胶囊剂溶出度方法需重点关注溶出介质、溶出装置以及明胶交联问题;目前已上市胶囊剂溶出装置桨法比例高于篮法,有6.7%的胶囊剂使用酶法破除明胶交联。囊壳质量、胶囊内容物、包装等都可能影响胶囊剂溶出度,导致稳定性放置期间检测结果超限。结论胶囊剂溶出度控制应坚持处方研发在前,检测检验在后的思路。开发期间重视可能影响胶囊剂溶出度的囊壳质量、胶囊内容物、包装等关键因素。在此基础上应合理设计胶囊剂溶出度试验方法,降低试验方法导致的溶出度结果差异。