大蒜素二烯丙基三硫醚微乳的制备及其对肿瘤细胞增殖与迁移的影响

作者：傅荣萍; 刘玉萍^*; 张毕桥; 陈云艳; 蒋祥亮; 陈彦^*

来源：中草药, 2018, 49(23): 5541-5547.

• 大蒜素二烯丙基三硫醚
• 微乳
• 细胞增殖
• 细胞迁移
• 肺癌
• 黑色素瘤

目的制备大蒜素二烯丙基三硫醚(DATS)微乳(DATS-MEs),评价该微乳载药系统对肿瘤细胞增殖和迁移能力的影响。方法以HS15为乳化剂,PEG400为助乳化剂,DATS作为油相,水滴定法制备DATS水包油微乳;采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法,评价DATS-MEs对小鼠Lewis肺癌(LLC)细胞及小鼠黑色素瘤B16BL6细胞体外增殖的影响;采用划痕实验评价DATS-MEs对LLC细胞及B16BL6细胞体外水平移行能力的影响。结果制备的DATS-MEs稳定,外观澄清透明,分散良好;粒径为(16.72±0.22)nm,多分散系数为0.03±0.01,Zeta电位为(-4.98±0.11)m V,DATS在微乳中的包封率为82.89%,载药量为6.28%,在水中的溶解度与裸药组相比增加了约2 367倍。10、30、50μmol/L的DATS-MEs与大蒜素裸药均能有效抑制LLC细胞和B16BL6细胞的增殖及迁移,并且具有剂量依赖性,其中DATS-MEs的药效强于DATS裸药。结论将DATS制成微乳,可提高其稳定性,可以有效解决DATS在水中溶解性差的问题,对LLC细胞及小鼠黑色素瘤B16BL6细胞具有较好的增殖抑制能力及迁移抑制能力,具有更好的抗肿瘤增殖及转移的潜力。

• 单位
  南京中医药大学; 江苏省中医药研究院