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摘要
目的:研究新型非磺酰脲类降血糖药那格列奈(nateglinide)在大鼠游离肝细胞的代谢特点。方法:为考察该药的体外代谢和参与代谢的CYP450同工酶的种类,167μmol·L-1的CYP450同工酶抑制剂或底物(奎尼丁、磺胺嘧啶、奥美拉唑、普奈洛尔、西米替丁、左氧氟沙星、红霉素)和那格列奈在8×106个肝细胞·mL-1的混悬液中37℃时孵育60min,并于10,20,30,40,60min取样,HPLC法测定其中母体药物--那格列奈的浓度,并同空白对照组比较。结果:那格列奈的体外代谢迅速,10min内细胞悬液中原形药物仅占初始浓度的10％;奎尼丁、奥美拉唑、西米替丁能明显抑制那格列奈的肝脏代...
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单位卫生部北京医院
