四丁基碘化胺介导烷基酰胺与酰肼一锅法构建1,3,4-噁二唑衍生物

作者：景智霞; 杜建喜; 蒋平; 阿布拉江·克依木^*

来源：有机化学, 2023, 43(11): 3930-3938.

• 1,3,4-噁二唑
• 烷基酰胺
• 芳基甲酰肼
• 四丁基碘化胺(TBAI)
• 一锅法

1,3,4-噁二唑衍生物是一类重要的生物活性分子,表现出良好的抗菌、抗炎和抗癌活性.该研究发展了一种无碱、无金属条件下,以酰肼和烷基酰胺为原料,一锅法构建五元杂环噁二唑的有效合成方法.反应10 h,即可以高达85%的收率得到预期的1,3,4-噁二唑衍生物.该方法具有操作简单、条件温和、副产物少和底物范围广等优点.并且可以实现克级制备,展示出良好的实用价值.机理研究表明酰胺自身电子云的互变异构和四丁基碘化胺(TBAI)以及酰肼羰基的活性作用对反应的发生起到了至关重要的作用.

• 单位
  新疆大学