pH依赖型肠可宁结肠靶向微丸的制备及体外释放研究

作者：王明华

来源：中国药业, 2019, 28(03): 19-21.

• 肠可宁
• pH依赖型
• 结肠靶向
• 处方优化
• 体外释放

目的制备pH依赖型肠可宁结肠靶向微丸并考察其体外释放特征。方法采用离心造粒法制备含药微丸,采用流化床包衣制备结肠靶向包衣微丸;以盐酸小檗碱为指标,评价微丸的体外释放特性。结果以微晶纤维素(MCC)为稀释剂,3%羟丙甲纤维素E5(HPMC E5)为黏合剂,以肠可宁药物粉末-MCC(5∶4)的处方投药量制备丸芯,以HPMC 2910包隔离衣增重3%,Eudrugit S100包肠溶衣增重25%,制备包衣微丸。其在人工胃液中2 h和在人工小肠液中3 h后累积释放度低于10. 00%,在人工结肠液中2 h累积释放度大于90. 00%。结论该方法制备的pH依赖型肠可宁结肠靶向微丸可初步实现结肠靶向释药特征。