简单BODIPY光动力化合物的合成及其抗胶质瘤活性

作者：常婧; 杨田田; 王淑云; 付腊腊; 胡芳; 王小波^*; 胡美纯^*

来源：化学试剂, 2023, 45(10): 46-52.

DOI：10.13822/j.cnki.hxsj.2023.0389

• 光动力治疗
• BODIPY
• 胶质瘤
• 活性氧
• 细胞凋亡

设计合成了基于BODIPY母核的简单化合物I2-BODIPY,通过核磁共振波谱法、高分辨质谱法(HRMS)对其进行了表征。1,3-二苯基异苯并呋喃(DPBF)检测单线态氧实验表明I2-BODIPY在溶液中有良好的活性氧(ROS)释放能力。以不同浓度的BODIPY、I2-BODIPY(0、0.625、1.25、2.5、5、10μmol/L)处理胶质瘤U87、U251细胞。MTT法验证BODIPY、I2-BODIPY能剂量依赖性地抑制胶质瘤细胞的增殖。在绿光(520 nm)照射下I2-BODIPY对U87(IC50=1.21μmol/L)、U251(IC50=0.54μmol/L)细胞具有优异的光动力活性。JC-1法证明BODIPY、I2-BODIPY能诱导细胞线粒体膜电位丧失进而触发U87和U251细胞早期凋亡，其机制可能是光照产生的大量ROS氧化破坏了线粒体膜，进而诱导细胞凋亡，发挥其抗胶质瘤活性。

• 单位
  湖北科技学院; 基础医学院